Morfina
Morfina
| Morfina | ||||||||||||
|
||||||||||||
Wizualizacja trójwymiarowa |
||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC): | ||||||||||||
| (5α,6α)-7,8-didehydro- 4,5-epoksy-17-metylmorfinan-3,6-diol | ||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C17H19NO3 | |||||||||||
| SMILES | CN1CCC23C4C1CC5=C2C(=C(C=C5)O)OC3C(C=C4)O | |||||||||||
| Masa molowa | 285,4 g/mol | |||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||
| Numer CAS | 57-27-2 | |||||||||||
| PubChem | 5288826[1] | |||||||||||
| DrugBank | APRD00215[2] | |||||||||||
|
||||||||||||
| Niebezpieczeństwa | ||||||||||||
| Zagrożenia | ||||||||||||
|
||||||||||||
| Zwroty ryzyka | R22 | |||||||||||
| Zwroty bezpieczeństwa | brak zwrotów S | |||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa) |
||||||||||||
| Klasyfikacja | ||||||||||||
| ATC | N 02 AA 01 | |||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||
| Farmakokinetyka | ||||||||||||
| Biodostępność | ~25% (doustnie); 100% (IV) | |||||||||||
| Okres półtrwania | 2-3 h | |||||||||||
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
30-40% | |||||||||||
| Metabolizm | wątroba | |||||||||||
| Wydalanie | mocz 90%, żółć 10% | |||||||||||
| Uwagi terapeutyczne | ||||||||||||
| Drogi podawania | dożylnie, domięśniowo, podskórnie, wziewnie | |||||||||||
Morfina (Morphinum) – najważniejszy z alkaloidów wchodzących w skład opium. Została wyodrębniona w roku 1804. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.
Ma działanie narkotyczne (odurzające), przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe, działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (zalicza się do depresantów). Nadmierne dawki mogą prowadzić do śpiączki z depresją ośrodka oddechowego (niewydolność oddechowa). Kilkunastokrotne użycie morfiny prowadzi do uzależnienia fizycznego, uzależnienie psychiczne występuje znacznie szybciej. Powtarzanie dawek morfiny, podobnie jak innych leków opioidowych powoduje powstawanie tolerancji na lek.
W medycynie używany jest chlorowodorek morfiny, jako tabletki oraz siarczan morfiny, do iniekcji. Stosuje się podskórnie, domięśniowo i doustnie, rzadziej dożylnie i w postaci czopków doodbytniczych. Ze względu na krótki okres półtrwania dawki morfiny należy często podawać w celu utrzymania działania przeciwbólowego. Opracowano tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu leku, które zapewniają działanie przeciwbólowe do 12 godzin. Mimo iż istnieje wiele nowszych, syntetycznych leków o działaniu przeciwbólowym opioidów lub farmakologicznie odmiennych, morfina nadal jest stosowana w leczeniu bólu o pochodzeniu nowotworowym. Morfina była wykorzystywana na dużą skalę przez wojska walczące w II wojnie światowej.
Związki pochodne morfiny:
Inne pochodne morfiny: hydromorfon, etylomorfina.
Nazwa morfiny wywodzi się od imienia greckiego boga marzeń sennych – Morfeusza, ze względu na jej nasenne właściwości wykorzystywane dawniej. W starożytności i średniowieczu pito wywar z maku w celach narkotycznych oraz nasennych, między innymi dawano go małym dzieciom, aby były spokojniejsze i więcej spały.
Spis treści |
Przeciwwskazania
Bezwzględne: ostra niewydolność oddechowa, alergia na lek, zatrucie środkami narkotycznymi i atropiną, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, porfiria, okres karmienia piersią.
Względne: zabiegi na drogach żółciowych, przewlekłe serce płucne, nadczynność tarczycy, niewydolność wątroby i nerek.
Interakcje
Wykazuje synergizm z innymi środkami tłumiącymi OUN (anestetyki wziewne i dożylne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające, nasenne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, alkohol itd.), przez co ich łączne stosowanie może doprowadzić do spadku ciśnienia tętniczego, nadmiernego uspokojenia, śpiączki i bezdechu. β-adrenolityki i leki przeciwhistaminowe nasilają działanie depresyjne morfiny na OUN. Metoklopramid przyspiesza wchłanianie morfiny i nasila jej działanie. Morfina może nasilać działanie antyagregacyjne leków przeciwzakrzepowych. Doustne środki antykoncepcyjne i ryfampicyna zwiększają klirens morfiny. Nie stwierdzono niekorzystnych interakcji z fluoksetyną.
Działanie niepożądane
Przewlekłe nadużywanie morfiny może w ciągu długiego czasu, a nawet w ciągu lat, nie powodować poważniejszych następstw. Sprawność intelektualna może długi czas w ogóle nie wykazywać obniżenia. Otępienie pojawia się dopiero po wielu latach i tylko w najcięższych przypadkach. Natomiast na pierwszym planie występują zaburzenia charakterologiczne: osłabienie woli, rozleniwienie, zanik obowiązkowości i uczuciowości, spłycenie dążeń życiowych, zawężenie zainteresowań, które ześrodkowują się na pogoni za morfiną[3]. Może wystąpić bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego, zwiększenie napięcia zwieracza Oddiego, wymioty, nudności, zaparcia, zaburzenie sprawności psychicznej, trudności w oddawaniu moczu, objawy psychotyczne, nadmierna senność. W razie podawania zewnątrzoponowego morfina może powodować świąd skóry, zatrzymanie moczu, nudności i depresję oddechową. Lek może powodować uzależnienie.
Preparaty handlowe
Lek jest dostępny w wersjach: roztworów do wstrzykiwań oraz w systemie o przedłużonym uwalnianiu.
- Kapanol (brak w obrocie w Polsce)
- M-Eslon
- Morphini Sulfas
- MST Continus
- MSI
- Morphinum hydrochloricum
- Morphinum
- Sevredol
- Skenan (brak w obrocie w Polsce)
- Vendal retard
Zobacz też
Przypisy
|
||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||